Nirmatrelvir یک مهار کننده پروتئاز اصلی SARS-CoV-2 (Mpro) است که به آن پروتئاز شبه 3C (3CLpro) یا پروتئاز nsp5 نیز گفته می شود. مهار SARS-CoV-2 Mpro آن را قادر به پردازش پیش سازهای پلی پروتئینی نمی کند و از تکثیر ویروسی جلوگیری می کند.

Nirmatrelvir فعالیت SARS-CoV-2 Mpro نوترکیب را در یک سنجش بیوشیمیایی در غلظت‌های قابل دستیابی در داخل بدن مهار کرد. Nirmatrelvir به طور مستقیم به سایت فعال SARS-CoV-2 Mpro توسط کریستالوگرافی اشعه ایکس متصل می شود.

ریتوناویر یک مهارکننده پروتئاز HIV-1 است اما در برابر SARS-CoV-2 Mpro فعال نیست. ریتوناویر متابولیسم Nirmatrelvir با واسطه CYP3A را مهار می کند و در نتیجه غلظت پلاسمایی nirmatrelvir را افزایش می دهد.

این دارو توصیه می شود. مجوز استفاده اضطراری توسط FDA برای درمان بیماری کروناویروس خفیف تا متوسط ​​(COVID-19) در بزرگسالان و بیماران کودکان (12 سال و بالاتر با وزن حداقل 40 کیلوگرم یا حدود 88 پوند) با نتایج مثبت آزمایش مستقیم SARS-CoV-2 و کسانی که در معرض خطر بالای پیشرفت به COVID-19 شدید، از جمله بستری شدن در بیمارستان یا مرگ هستند. Nirmatrelvir/ritonavir باید در اسرع وقت پس از تشخیص COVID-19 و ظرف پنج روز پس از شروع علائم شروع شود.

توصیه‌ها بر اساس EPIC-HR، یک کارآزمایی بالینی تصادفی‌سازی شده فاز 2/3 است که اثربخشی nirmaltrelivir/ritonavir در مقابل دارونما را در کاهش بستری شدن در بیمارستان و یا مرگ تا روز 28 ارزیابی می‌کند. استفاده از nirmaltrelivir/ritonavir طی 5 روز پس از شروع علائم در افراد در معرض خطر پیشرفت به بیماری شدید، خطر نسبی بستری شدن در بیمارستان یا مرگ را در طول 28 روز تا 88 درصد کاهش دادند.