Relugolix برای درمان سرطان پروستات در مردان استفاده می شود.
نام های تجاری: Orgovyx
دسته دارویی: ضد نئوپلاستیک - سرکوب کننده های هیپوفیز آنتاگونیست LHRH (GnRH)
در دسترس بودن: نسخه مورد نیاز است
بارداری: با پزشک خود مشورت کنید. این دارو ممکن است برای نوزاد متولد نشده مضر باشد.
شیردهی: قبل از مصرف با پزشک مشورت کنید

Relugolix یک آنتاگونیست خوراکی و غیر پپتیدی هورمون آزاد کننده گنادوتروپین (GnRH یا هورمون آزاد کننده هورمون لوتئین کننده (LHRH)) با فعالیت ضد نئوپلاستیک بالقوه است. Relugolix به طور رقابتی به گیرنده GnRH در غده هیپوفیز قدامی متصل می شود و آن را مسدود می کند، که هم از اتصال GnRH به گیرنده GnRH جلوگیری می کند و هم از ترشح و آزادسازی هر دو هورمون لوتئینیزه کننده (LH) و هورمون محرک فولیکول (FSH) جلوگیری می کند. در مردان، مهار ترشح LH از آزاد شدن تستوسترون از سلول های لیدیگ در بیضه ها جلوگیری می کند. از آنجایی که تستوسترون برای حفظ رشد پروستات مورد نیاز است، کاهش سطح تستوسترون ممکن است از تکثیر سلول های سرطانی پروستات وابسته به هورمون جلوگیری کند.

Relugolix یک آنتاگونیست گیرنده هورمون آزاد کننده گنادوتروپین (GnRH) است که در درمان چندین بیماری پاسخگو به هورمون استفاده می شود. اولین بار در سال 2019 در ژاپن با نام تجاری Relumina برای درمان علامتی فیبروم های رحمی و اخیراً توسط FDA ایالات متحده در سال 2020 با نام تجاری Orgovyx برای درمان سرطان پیشرفته پروستات تایید شد. Relugolix همچنین در درمان علامتی اندومتریوز مورد مطالعه قرار گرفته است. Relugolix اولین (و در حال حاضر تنها) آنتاگونیست گیرنده GnRH خوراکی است که برای درمان سرطان پروستات تایید شده است - درمان‌های مشابهی مانند [دگارلیکس] نیاز به تزریق زیر جلدی دارند - و بنابراین گزینه درمانی کم‌تری را برای بیمارانی که ممکن است در غیر این صورت نیاز به مراجعه به کلینیک داشته باشند فراهم می‌کند. برای مدیریت توسط متخصصان مراقبت های بهداشتی. علاوه بر سهولت استفاده نسبی، نشان داده شد که رلوگولیکس در کاهش سطح تستوسترون در مقایسه با [لوپرولید]، یکی دیگر از درمان‌های محرومیت از آندروژن که در درمان سرطان پروستات استفاده می‌شود، برتر است.

Relugolix یک آنتاگونیست گیرنده هورمون آزاد کننده گنادوتروپین است. مکانیسم اثر رلوگولیکس به عنوان یک آنتاگونیست گیرنده هورمون آزاد کننده گنادوتروپین و القاء کننده سیتوکروم P450 3A و القا کننده سیتوکروم P450 2B6 و مهار کننده پروتئین مقاومت در برابر سرطان پستان و مهارکننده P-گلیکوپروتئین است. اثر فیزیولوژیکی رلوگولیکس به واسطه کاهش ترشح GnRH است.

ساختار شیمیایی