زمینه

آگوملاتین آگونیست گیرنده های ملاتونین و آنتاگونیست گیرنده سروتونین 5-HT2C با مقادیر Ki 0.062nM و 0.268nM و مقدار IC50 0.27μM به ترتیب برای MT1، MT2 و 5-HT2C است [1].

آگوملاتین یک داروی ضد افسردگی منحصر به فرد است و برای درمان اختلال افسردگی اساسی (MDD) ساخته شده است.آگوملاتین در برابر 5-HT2C انتخابی است.این قرابت کم به 5-HT2A و 5-HT1A انسان شبیه سازی شده را نشان می دهد.برای گیرنده های ملاتونین، آگوملاتین شباهت های مشابهی با MT1 و MT2 انسان شبیه سازی شده با مقادیر Ki 0.09nM و 0.263nM نشان می دهد.در مطالعات in vivo، آگوملاتین از طریق مسدود کردن ورودی مهاری 5-HT2C باعث افزایش سطح دوپامین و نورآدرنالین می شود.علاوه بر این، تجویز آگوملاتین با کاهش مصرف ساکارز ناشی از استرس در مدل افسردگی موش مقابله می کند.علاوه بر این، آگوملاتین در یک مدل اضطراب جوندگان اثربخشی اضطراب را کاهش می دهد [1].

منابع:
[1] Zupancic M، Guilleminault C. Agomelatine.داروهای CNS، 2006، 20 (12): 981-992.

ساختار شیمیایی