پس زمینه

آگوملاتین آگونیست گیرنده های ملاتونین و آنتاگونیست گیرنده سروتونین 5-HT2C با مقادیر Ki 0.062nM و 0.268nM و مقدار IC50 0.27μM به ترتیب برای MT1، MT2 و 5-HT2C است [1].

آگوملاتین یک داروی ضد افسردگی منحصر به فرد است و برای درمان اختلال افسردگی اساسی (MDD) ساخته شده است. آگوملاتین در برابر 5-HT2C انتخابی است. این قرابت کم به 5-HT2A و 5-HT1A انسان شبیه سازی شده را نشان می دهد. برای گیرنده‌های ملاتونین، آگوملاتین شباهت‌های مشابهی با MT1 و MT2 انسان شبیه‌سازی شده با مقادیر Ki به ترتیب 0.09nM و 0.263nM نشان می‌دهد. در مطالعات in vivo، آگوملاتین از طریق مسدود کردن ورودی مهاری 5-HT2C باعث افزایش سطح دوپامین و نورآدرنالین می شود. علاوه بر این، تجویز آگوملاتین با کاهش مصرف ساکارز ناشی از استرس در مدل افسردگی موش مقابله می کند. علاوه بر این، آگوملاتین در یک مدل اضطراب جوندگان اثربخشی اضطراب را کاهش می دهد [1].

مراجع:
[1] Zupancic M، Guilleminault C. Agomelatine. داروهای CNS، 2006، 20 (12): 981-992.

ساختار شیمیایی