آپیکسابان

توضیح کوتاه:

نام API نشانه مشخصات DMF آمریکا اتحادیه اروپا DMF جیب
آپیکسابان VTE در خانه


جزئیات محصول

برچسب های محصول

جزئیات محصول

زمینه

Apixaban یک مهار کننده بسیار انتخابی و برگشت پذیر فاکتور Xa با مقادیر Ki به ترتیب 0.08 نانومولار و 0.17 نانومولار در انسان و خرگوش است[1].

فاکتور X که با نام مستعار استوارت پروور نیز شناخته می شود، آنزیمی از آبشار انعقاد است.فاکتور X با هیدرولیز به فاکتور Xa توسط هر دو عامل IX فعال می شود.فاکتور Xa شکل فعال فاکتور ترومبوکیناز انعقادی است. مهار کننده فاکتور Xa می تواند یک روش جایگزین برای ضد انعقاد ارائه دهد.مهارکننده های مستقیم Xa ضد انعقادهای محبوب هستند [2].

در شرایط آزمایشگاهی: Apixabanhas درجه بالایی از قدرت، انتخاب‌پذیری و اثربخشی را روی فاکتور Xa با Ki 0.08 نانومولار و 0.17 نانومتر برای فاکتور انسانی و خرگوش فاکتور Xa نشان داد [1].آپیکسابان زمان انعقاد پلاسمای طبیعی انسان را با غلظت های (EC2x) 3.6، 0.37، 7.4 و 0.4 میکرومولار طولانی تر کرد که به ترتیب برای دو برابر کردن زمان پروترومبین (PT)، زمان پروترومبین اصلاح شده (mPT)، زمان ترومبوپلاستین جزئی فعال مورد نیاز است. APTT) و HepTest.علاوه بر این، Apixaban بالاترین قدرت را در پلاسمای انسان و خرگوش نشان داد، اما قدرت کمتری را در پلاسمای موش و سگ در هر دو روش PT و APTT نشان داد [3].

In vivo: Apixaban فارماکوکینتیک عالی را با کلیرانس بسیار کم (کلرید: 0.02 L kg-1h-1) و حجم توزیع کم (Vdss: 0.2 L/kg) در سگ نشان داد.علاوه بر این، Apixaban نیمه عمر متوسطی با T1/2 5.8 ساعت و فراهمی زیستی خوراکی خوب (F: 58٪) نشان داد [1].در مدل‌های خرگوش ترومبوز شنت شریانی وریدی (AVST)، ترومبوز وریدی (VT) و ترومبوز شریان کاروتید با واسطه الکتریکی (ECAT)، Apixaban اثرات ضد ترومبوتیک با EC50 270 نانومولار، 110 نانومولار و 70 نانومولار در یک حالت وابسته به دوز ایجاد کرد[3] ].Apixaban به طور قابل توجهی فعالیت فاکتور Xa را با IC50 0.22 میکرومولار در خرگوش ex vivo [4] مهار کرد.در شامپانزه، Apixaban همچنین حجم توزیع کمی (Vdss: 0.17 L kg-1)، کلیرانس سیستمیک کم (Cl: 0.018 L kg-1h-1)، و فراهمی زیستی خوراکی خوب (F: 59٪) را نشان داد [5].

منابع:
Pinto DJP، Orwat MJ، Koch S، و همکاران.کشف 1-(4-متوکسی فنیل)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl) فنیل)-4، 5، 6، 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3، 4- ج] پیریدین-3-کربوکسامید (Apixaban، BMS-562247)، یک مهارکننده بسیار قوی، انتخابی، مؤثر و خوراکی در دسترس زیستی فاکتور انعقاد خون Xa[J].مجله شیمی دارویی، 1386، 50(22): 5339-5356.
Sidhu P S. مهارکننده های مستقیم فاکتور Xa به عنوان ضد انعقاد [J].
Wong PC، Crain EJ، Xin B، و همکاران.Apixaban، یک مهارکننده خوراکی، مستقیم و بسیار انتخابی فاکتور Xa: مطالعات آزمایشگاهی، ضد ترومبوتیک و ضد هموستاتیک [J].مجله ترومبوز و هموستاز، 1387، 6 (5): 820-829.
Zhang D، He K، Raghavan N، و همکاران.متابولیسم، فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک عامل بازدارنده فاکتور Xa apixaban در خرگوش [J].مجله ترومبوز و ترومبولیز، 1389، 29(1): 70-80.
He K، Luettgen JM، Zhang D، و همکاران.فارماکوکینتیک پیش بالینی و فارماکودینامیک apixaban، یک مهارکننده قوی و انتخابی فاکتور Xa [J].مجله اروپایی متابولیسم دارو و فارماکوکینتیک، 2011، 36 (3): 129-139.

Apixaban یک مهار کننده بسیار انتخابی و برگشت پذیر فاکتور Xa با مقادیر Ki به ترتیب 0.08 نانومولار و 0.17 نانومولار در انسان و خرگوش است[1].

فاکتور X که با نام مستعار استوارت پروور نیز شناخته می شود، آنزیمی از آبشار انعقاد است.فاکتور X با هیدرولیز به فاکتور Xa توسط هر دو عامل IX فعال می شود.فاکتور Xa شکل فعال فاکتور ترومبوکیناز انعقادی است. مهار کننده فاکتور Xa می تواند یک روش جایگزین برای ضد انعقاد ارائه دهد.مهارکننده های مستقیم Xa ضد انعقادهای محبوب هستند [2].

در شرایط آزمایشگاهی: Apixabanhas درجه بالایی از قدرت، انتخاب‌پذیری و اثربخشی را روی فاکتور Xa با Ki 0.08 نانومولار و 0.17 نانومتر برای فاکتور انسانی و خرگوش فاکتور Xa نشان داد [1].آپیکسابان زمان انعقاد پلاسمای طبیعی انسان را با غلظت های (EC2x) 3.6، 0.37، 7.4 و 0.4 میکرومولار طولانی تر کرد که به ترتیب برای دو برابر کردن زمان پروترومبین (PT)، زمان پروترومبین اصلاح شده (mPT)، زمان ترومبوپلاستین جزئی فعال مورد نیاز است. APTT) و HepTest.علاوه بر این، Apixaban بالاترین قدرت را در پلاسمای انسان و خرگوش نشان داد، اما قدرت کمتری را در پلاسمای موش و سگ در هر دو روش PT و APTT نشان داد [3].

In vivo: Apixaban فارماکوکینتیک عالی را با کلیرانس بسیار کم (کلرید: 0.02 L kg-1h-1) و حجم توزیع کم (Vdss: 0.2 L/kg) در سگ نشان داد.علاوه بر این، Apixaban نیمه عمر متوسطی با T1/2 5.8 ساعت و فراهمی زیستی خوراکی خوب (F: 58٪) نشان داد [1].در مدل‌های خرگوش ترومبوز شنت شریانی وریدی (AVST)، ترومبوز وریدی (VT) و ترومبوز شریان کاروتید با واسطه الکتریکی (ECAT)، Apixaban اثرات ضد ترومبوتیک با EC50 270 نانومولار، 110 نانومولار و 70 نانومولار در یک حالت وابسته به دوز ایجاد کرد[3] ].Apixaban به طور قابل توجهی فعالیت فاکتور Xa را با IC50 0.22 میکرومولار در خرگوش ex vivo [4] مهار کرد.در شامپانزه، Apixaban همچنین حجم توزیع کمی (Vdss: 0.17 L kg-1)، کلیرانس سیستمیک کم (Cl: 0.018 L kg-1h-1)، و فراهمی زیستی خوراکی خوب (F: 59٪) را نشان داد [5].

منابع:
Pinto DJP، Orwat MJ، Koch S، و همکاران.کشف 1-(4-متوکسی فنیل)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl) فنیل)-4، 5، 6، 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3، 4- ج] پیریدین-3-کربوکسامید (Apixaban، BMS-562247)، یک مهارکننده بسیار قوی، انتخابی، مؤثر و خوراکی در دسترس زیستی فاکتور انعقاد خون Xa[J].مجله شیمی دارویی، 1386، 50(22): 5339-5356.
Sidhu P S. مهارکننده های مستقیم فاکتور Xa به عنوان ضد انعقاد [J].
Wong PC، Crain EJ، Xin B، و همکاران.Apixaban، یک مهارکننده خوراکی، مستقیم و بسیار انتخابی فاکتور Xa: مطالعات آزمایشگاهی، ضد ترومبوتیک و ضد هموستاتیک [J].مجله ترومبوز و هموستاز، 1387، 6 (5): 820-829.
Zhang D، He K، Raghavan N، و همکاران.متابولیسم، فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک عامل بازدارنده فاکتور Xa apixaban در خرگوش [J].مجله ترومبوز و ترومبولیز، 1389، 29(1): 70-80.
He K، Luettgen JM، Zhang D، و همکاران.فارماکوکینتیک پیش بالینی و فارماکودینامیک apixaban، یک مهارکننده قوی و انتخابی فاکتور Xa [J].مجله اروپایی متابولیسم دارو و فارماکوکینتیک، 2011، 36 (3): 129-139.

ساختار شیمیایی

Apixaban

گواهی

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

مدیریت کیفیت

Quality management1

پیشنهاد18پروژه های ارزیابی ثبات کیفیت که مورد تایید قرار گرفته اند4، و6پروژه ها در دست تصویب هستند

Quality management2

سیستم مدیریت کیفیت بین المللی پیشرفته پایه و اساس محکمی برای فروش گذاشته است.

Quality management3

نظارت بر کیفیت در کل چرخه عمر محصول انجام می شود تا از کیفیت و اثر درمانی اطمینان حاصل شود.

Quality management4

تیم امور نظارتی حرفه ای از خواسته های کیفیت در طول درخواست و ثبت نام پشتیبانی می کند.

مدیریت تولید

cpf5
cpf6

خط بسته بندی بطری Countec کره

cpf7
cpf8

خط بسته بندی بطری CVC تایوان

cpf9
cpf10

خط بسته بندی تخته CAM ایتالیا

cpf11

دستگاه متراکم فت آلمان

cpf12

آشکارساز تبلت Viswill ژاپن

cpf14-1

اتاق کنترل DCS

شریک

همکاری بین المللی
International cooperation
همکاری داخلی
Domestic cooperation

  • قبلی:
  • بعد:

  • پیام خود را اینجا بنویسید و برای ما ارسال کنید

    دسته بندی محصولات