ریواروکسابان

توضیح کوتاه:

نام API نشانه مشخصات DMF آمریکا اتحادیه اروپا DMF جیب
ریواروکسابان پادبند در خانه TDP    


جزئیات محصول

برچسب های محصول

جزئیات محصول

زمینه

ریواروکسابان، 5-کلرو-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2 کربوکسامید، یک مهارکننده قوی مولکول کوچک فاکتور Xa است که یک فاکتور انعقادی در یک نقطه حساس در مسیر انعقاد خون است که منجر به تولید ترومبین و تشکیل لخته می شود.ریواروکسابان از طریق برهمکنش Tyr288 و جانشین کلر قسمت کلروتیوفن به Tyr288 در پاکت S1 فاکتور Xa متصل می شود.مهار برگشت پذیر است (koff = 5x10-3s-1)، سریع (kon = 1.7x107 mol/L-1 s-1)، و به صورت وابسته به غلظت (Ki = 0.4 نانومول در لیتر).ریواروکسابان در حال حاضر برای درمان VTE، پیشگیری از حوادث قلبی عروقی در بیماران مبتلا به سندرم حاد کرونری، پیشگیری از سکته مغزی در بیماران مبتلا به فیبریلاسیون دهلیزی در حال بررسی است.

ارجاع

الیزابت پرزبورن، سوزان روهریگ، الکساندر استراوب، داگمار کوبیتزا، ولفگانگ موک و ولکر لاکس.ریواروکسابان: یک مهارکننده جدید فاکتور خوراکی Xa.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30 (3): 376-381

شرح

ریواروکسابان (BAY 59-7939) بسیار قوی است،بازدارنده انتخابی و مستقیم فاکتور Xa (FXa)، دستیابی به یک افزایش قوی در قدرت ضد FXa (IC50 0.7 نانومتر؛ Ki 0.4 نانومتر).

 

درونکشتگاهی

ریواروکسابان (BAY 59-7939) یک مهارکننده خوراکی مستقیم فاکتور Xa (FXa) در حال توسعه برای پیشگیری و درمان ترومبوز شریانی و وریدی است.ریواروکسابان به طور رقابتی FXa انسانی (Ki 0.4 نانومولار) را با گزینش پذیری 10000 برابر بیشتر از سایر پروتئازهای سرین مهار می کند.همچنین فعالیت پروترومبیناز (IC50 2.1 نانومولار) را مهار می کند.ریواروکسابان FXa درون زا را به شدت در پلاسمای انسان و خرگوش (IC50 21 نانومولار) نسبت به پلاسمای موش (IC50 290 نانومولار) مهار می کند.این دارو اثرات ضد انعقادی را در پلاسمای انسان نشان می دهد، زمان پروترومبین را دو برابر می کند (PT) و زمان ترومبوپلاستین جزئی را در 0.23 و 0.69 فعال می کند.μم، به ترتیب.

 

ریواروکسابان (BAY 59-7939) یک مهارکننده مستقیم FXa قوی و انتخابی با فعالیت عالی in vivo و فراهمی زیستی خوراکی خوب است.ریواروکسابان (BAY 59-7939)، که قبل از القای ترومبوز توسط بولوس داخل وریدی تجویز می شود، تشکیل ترومبوز را کاهش می دهد (ED50 0.1 mg/kg)، FXa را مهار می کند و وابسته به دوز PT را طولانی می کند.PT و FXa اندکی در ED50 تحت تأثیر قرار می گیرند (به ترتیب 1.8 برابر افزایش و مهار 32٪).ریواروکسابان با دوز 0.3 میلی گرم بر کیلوگرم (دوزی که منجر به مهار تقریباً کامل تشکیل ترومبوز می شود)، PT را به طور متوسط ​​طولانی می کند (3.2).±0.5 برابر) و فعالیت FXa را مهار می کند (65±3 درصد.

 

ذخیره سازی

پودر

-20 درجه سانتی گراد

3 سال
 

4 درجه سانتی گراد

2 سال
در حلال

-80 درجه سانتی گراد

6 ماه
 

-20 درجه سانتی گراد

1 ماه

ساختار شیمیایی

Rivaroxaban

گواهی

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

مدیریت کیفیت

Quality management1

پیشنهاد18پروژه های ارزیابی ثبات کیفیت که مورد تایید قرار گرفته اند4، و6پروژه ها در دست تصویب هستند

Quality management2

سیستم مدیریت کیفیت بین المللی پیشرفته پایه و اساس محکمی برای فروش گذاشته است.

Quality management3

نظارت بر کیفیت در کل چرخه عمر محصول انجام می شود تا از کیفیت و اثر درمانی اطمینان حاصل شود.

Quality management4

تیم امور نظارتی حرفه ای از خواسته های کیفیت در طول درخواست و ثبت نام پشتیبانی می کند.

مدیریت تولید

cpf5
cpf6

خط بسته بندی بطری Countec کره

cpf7
cpf8

خط بسته بندی بطری CVC تایوان

cpf9
cpf10

خط بسته بندی تخته CAM ایتالیا

cpf11

دستگاه متراکم فت آلمان

cpf12

آشکارساز تبلت Viswill ژاپن

cpf14-1

اتاق کنترل DCS

شریک

همکاری بین المللی
International cooperation
همکاری داخلی
Domestic cooperation

  • قبلی:
  • بعد:

  • پیام خود را اینجا بنویسید و برای ما ارسال کنید

    دسته بندی محصولات