زمینه

تالیدوماید به عنوان یک داروی آرام بخش، عامل تعدیل کننده ایمنی معرفی شد و همچنین برای درمان علائم بسیاری از سرطان ها مورد بررسی قرار گرفت. تالیدومید یک E3 یوبیکوئیتین لیگاز را مهار می کند.،که یک کمپلکس CRBN-DDB1-Cul4A است.

شرح

تالیدومید در ابتدا به عنوان یک آرام بخش تبلیغ می شود، مغز را مهار می کند (CRBN)، بخشی از مجموعه کولین-4 E3 یوبیکوئیتین لیگاز CUL4-RBX1-DDB1، با Kd∼250 نانومولار و دارای خواص تعدیل کننده ایمنی، ضد التهابی و ضد رگ زایی سرطان است.

درونکشتگاهی

تالیدوماید در ابتدا به عنوان یک آرام بخش تبلیغ می شود، دارای خواص تعدیل کننده ایمنی، ضد التهاب و ضد رگ زایی سرطان است و سربلون (CRBN)، بخشی از مجموعه کولین-4 E3 یوبیکوئیتین لیگاز CUL4-RBX1-DDB1 را با Kd از آن هدف قرار می دهد.∼250 نانومتر [1].تالیدومید (50μg/mL) فعالیت ضد توموری ایکوتینیب را در برابر تکثیر سلول‌های PC9 و A549 تقویت می‌کند و این اثر با آپوپتوز و مهاجرت سلولی مرتبط است.علاوه بر این، تالیدومید و ایکوتینیب مسیرهای EGFR و VEGF-R2 را در سلول‌های PC9 مهار می‌کنند[3].

تالیدومید (100 میلی گرم بر کیلوگرم، پو) رسوب کلاژن را مهار می کند، سطح بیان mRNA را کاهش می دهد.α-SMA و کلاژن I، و به طور قابل توجهی سیتوکین های پیش التهابی را در موش های RILF کاهش می دهد.تالیدومید RILF را از طریق سرکوب ROS و تنظیم پایین TGF- کاهش می دهد.β/مسیر Smad به وضعیت Nrf2 وابسته است[2].تالیدومید (200 mg/kg، po) همراه با ایکوتینیب اثرات ضد توموری هم افزایی را در موش های برهنه دارای سلول های PC9 نشان می دهد، رشد تومور را سرکوب می کند و باعث مرگ تومور می شود[3].