پس زمینه

توفاسیتینیب سیترات، همچنین به عنوان سیترات CP-690550 شناخته می شود، یک مهار کننده قوی ژانوس کیناز 3 (JAK3)، یک تیروزین کیناز محدود شده با سلول خونساز است که در انتقال سیگنال تنظیم کننده بقای لنفوسیت، تکثیر، تمایز و آپوپتوز نقش دارد. مهار اختصاصی JAK3 با گزینش پذیری 1000 برابر بیشتر از سایر کینازهای خانواده غیر JAK است. علاوه بر مهار JAKS (IC50 = 1 نانومولار)، توفاسیتینیب سیترات همچنین ژانوس کیناز 2 (JAK2) و ژانوس کیناز 1 (JAK1) را با قدرت 20 و 100 برابر کمتر نیز مهار می کند. با این حال، در یک مطالعه اخیر، تمایلات اتصال (Ki) توفاسیتینیب سیترات به JAK1، JAK2 و JAK3 به ترتیب 1.6 نانومولار، 21.7 نانومولار و 6.5 نانومولار گزارش شده است.

مرجع

لالیتا ویجایاکریشنان، آر.ونکاتارامانان و پالاک گولاتی. درمان التهاب با مهارکننده ژانوس کیناز CP-690,550. روند در علوم فارماکولوژی 2011: 32 (1); 25-34

استناد محصول

• 1. Panagi I، Jennings E، و همکاران. "Salmonella Effector SteE سرین/ترئونین کیناز GSK3 پستانداران را به تیروزین کیناز به قطبش مستقیم ماکروفاژ تبدیل می کند." میکروب میزبان سلولی 2020؛ 27 (1): 41-53.e6. PMID: 31862381
• 2. McInnes IB، Byers NL، و همکاران. "مقایسه بارسیتینیب، آپاداسیتینیب و توفاسیتینیب با واسطه تنظیم سیگنال دهی سیتوکین در زیرجمعیت های لکوسیت انسانی." آرتریت Res Ther. 2019 اوت 2؛ 21 (1): 183. PMID:31375130
• 3. لیو اس، ورما ام، و همکاران. "مقاومت استروئیدی سلول های لنفوئید ذاتی راه هوایی نوع 2 از بیماران مبتلا به آسم شدید: نقش لنفوپویتین استرومایی تیموس." J Allergy Clin Immunol. ژانویه 2018؛ 141 (1): 257-268.e6. PMID: 28433687
• 4. ژنگ، لوفنگ، و همکاران. "UTR 3" شبه CYP4Z2P با عمل به عنوان ceRNA برای CYP4Z1، رگزایی تومور را در سرطان پستان ترویج می کند." تحقیق و درمان سرطان پستان (2015): 1-14. PMID: 25701119

توضیحات

توفاسیتینیب سیترات یک مهارکننده خوراکی JAK1/2/3 با IC50s به ترتیب 1، 20 و 112 نانومولار است. توفاسیتینیب سیترات دارای فعالیت های ضد باکتری، ضد قارچی و ضد ویروسی است.

ذخیره سازی

4 درجه سانتی گراد، محافظت در برابر نور

*در حلال: -80 درجه سانتیگراد، 6 ماه. -20 درجه سانتی گراد، 1 ماه (محافظت در برابر نور)

ساختار شیمیایی

داده های بیولوژیکی مرتبط

داده های بیولوژیکی مرتبط

داده های بیولوژیکی مرتبط

داده های بیولوژیکی مرتبط

داده های بیولوژیکی مرتبط