زمینه

توفاسیتینیب سیترات، همچنین به عنوان سیترات CP-690550 شناخته می شود، یک مهار کننده قوی ژانوس کیناز 3 (JAK3)، یک تیروزین کیناز محدود شده با سلول خونساز است که در انتقال سیگنال تنظیم کننده بقای لنفوسیت، تکثیر، تمایز و آپوپتوز نقش دارد.مهار اختصاصی JAK3 با گزینش پذیری 1000 برابر بیشتر از سایر کینازهای خانواده غیر JAK است.علاوه بر مهار JAKS (IC50 = 1 نانومولار)، توفاسیتینیب سیترات همچنین ژانوس کیناز 2 (JAK2) و ژانوس کیناز 1 (JAK1) را با قدرت 20 و 100 برابر کمتر نیز مهار می کند.با این حال، در یک مطالعه اخیر، تمایلات اتصال (Ki) توفاسیتینیب سیترات به JAK1، JAK2 و JAK3 به ترتیب 1.6 نانومولار، 21.7 نانومولار و 6.5 نانومولار گزارش شده است.

ارجاع

لالیتا ویجایاکریشنان، آر ونکاتارامانان و پالاک گولاتی.درمان التهاب با مهارکننده ژانوس کیناز CP-690,550.روند در علوم فارماکولوژیک 2011: 32 (1);25-34

استناد محصول

• 1. Panagi I، Jennings E، و همکاران."Salmonella Effector SteE سرین/ترئونین کیناز GSK3 پستانداران را به تیروزین کیناز به قطبش مستقیم ماکروفاژ تبدیل می کند."میکروب میزبان سلولی2020؛ 27 (1): 41-53.e6.PMID: 31862381
• 2. McInnes IB، Byers NL، و همکاران."مقایسه بارسیتینیب، آپاداسیتینیب و توفاسیتینیب با واسطه تنظیم سیگنال دهی سیتوکین در زیرجمعیت های لکوسیت انسانی."آرتریت Res Ther.2019 اوت 2؛ 21 (1): 183.PMID:31375130
• 3. لیو اس، ورما ام، و همکاران."مقاومت استروئیدی سلول های لنفوئید ذاتی راه هوایی نوع 2 از بیماران مبتلا به آسم شدید: نقش لنفوپویتین استرومایی تیموس." J Allergy Clin Immunol.ژانویه 2018؛ 141 (1): 257-268.e6.PMID: 28433687
• 4. ژنگ، لوفنگ، و همکاران."UTR 3" شبه CYP4Z2P با عمل به عنوان ceRNA برای CYP4Z1، رگزایی تومور را در سرطان پستان ترویج می کند."تحقیق و درمان سرطان پستان (2015): 1-14.PMID: 25701119

شرح

توفاسیتینیب سیترات یک مهارکننده خوراکی JAK1/2/3 با IC50s به ترتیب 1، 20 و 112 نانومولار است.توفاسیتینیب سیترات دارای فعالیت های ضد باکتری، ضد قارچی و ضد ویروسی است.

ذخیره سازی

4 درجه سانتی گراد، محافظت در برابر نور

*در حلال: -80 درجه سانتیگراد، 6 ماه.-20 درجه سانتی گراد، 1 ماه (محافظت در برابر نور)

ساختار شیمیایی

داده های بیولوژیکی مرتبط

داده های بیولوژیکی مرتبط

داده های بیولوژیکی مرتبط

داده های بیولوژیکی مرتبط

داده های بیولوژیکی مرتبط