پس زمینه

نمک همی کلسیم AHU-377 شکل نمک هم کلسیم AHU-377 است. این یک مهار کننده نپری لیزین با مقدار IC50 5 نانومتر است [1].

AHU-377 و والزارتان آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II AT1 LCZ696 را در نسبت مولی 1:1 تشکیل می دهند. LCZ696 یک مهارکننده گیرنده آنژیوتانسین نپری لیزین است. این می تواند فشار خون را کاهش دهد و ممکن است یک داروی جدید برای درمان نارسایی قلبی باشد. AHU-377 یک داروی جانبی است که می تواند با برش آنزیمی اتیل استر به شکل فعال LBQ657 تبدیل شود. گزارش شده است که AHU-377 (30 و 100 میلی گرم بر کیلوگرم، PO) می تواند اثر ضد فشار خون را به صورت وابسته به دوز در موش های DAHI-SS ایجاد کند. اما در موش‌های پرفشار خون با نمک DOCA، کاهش ضعیفی را نشان می‌دهد [2، 3].

مراجع:
[1] Ksander GM، Ghai RD، deJesus R، Diefenbacher CG، Yuan A، Berry C، Sakane Y، Trapani A. بازدارنده‌های آندوپپتیداز خنثی دی‌پپتید اسید دی کربوکسیلیک. جی مد شیمی. 12 مه 1995; 38 (10): 1689-700.
[2] Voors AA، Dorhout B، van der Meer P. نقش بالقوه والزارتان + AHU377 (LCZ696) در درمان نارسایی قلبی. نظر متخصص در مورد مواد مخدر. 2013 اوت؛ 22 (8): 1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde، Cecile Yu، Cheruvu Madavi و همکاران. اثر مقایسه ای AHU-377، یک مهارکننده قوی نپری لیزین، در دو مدل موش فشار خون وابسته به حجم. BMC Pharmacology 2011، 11 (Suppl 1): P33.

ساختار شیمیایی