زمینه

نمک همی کلسیم AHU-377 شکل نمک هم کلسیم AHU-377 است.این یک مهارکننده نپری لیزین با مقدار IC50 5 نانومولار است [1].

AHU-377 و والزارتان آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II AT1 LCZ696 را در نسبت مولی 1:1 تشکیل می دهند.LCZ696 یک مهارکننده گیرنده آنژیوتانسین نپری لیزین است.این می تواند فشار خون را کاهش دهد و ممکن است یک داروی جدید برای درمان نارسایی قلبی باشد.AHU-377 یک داروی جانبی است که می تواند با برش آنزیمی اتیل استر به شکل فعال LBQ657 تبدیل شود.گزارش شده است که AHU-377 (30 و 100 میلی گرم بر کیلوگرم، PO) می تواند اثر ضد فشار خون را به صورت وابسته به دوز در موش های DAHI-SS ایجاد کند.اما در موش‌های پرفشار خون با نمک DOCA، کاهش ضعیفی را نشان می‌دهد [2، 3].

منابع:
[1] Ksander GM، Ghai RD، deJesus R، Diefenbacher CG، Yuan A، Berry C، Sakane Y، Trapani A. مهارکننده‌های آندوپپتیداز خنثی دی‌پپتید اسید دی کربوکسیلیک.جی مد شیمی.12 مه 1995;38 (10): 1689-700.
[2] Voors AA، Dorhout B، van der Meer P. نقش بالقوه والزارتان + AHU377 (LCZ696) در درمان نارسایی قلبی.نظر متخصص در مورد مواد مخدر2013 اوت؛ 22 (8): 1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde، Cecile Yu، Cheruvu Madavi و همکاران.اثر مقایسه ای AHU-377، یک مهارکننده قوی نپری لیزین، در دو مدل موش فشار خون وابسته به حجم.BMC Pharmacology 2011، 11 (Suppl 1): P33.

ساختار شیمیایی